合成大麻素即将上市,最终 - 当大麻在联邦层面合法化时 - 对它们的需求将迅速增长,以支持对植物中各种大麻素的治疗用途的医学研究。实验室生产的 cannabis 化合物对制药公司具有重大优势。
上个月 Zynerba Pharmaceutical公司宣布 已完成其药物 Zygel 的第二阶段临床试验,以治疗染色体疾病 22q11.2 缺失综合征(通常称为 22q)的行为症状。
Zygel 由 8,9-二氢大麻二酚(H2CBD)制成,这是一种从大麻和麻植物中提取的合成版本的 cannabidiol(CBD)。它可能成为第一种获批准的由合成 CBD 制成的药物。
Zygel 已被 FDA 快速通道审查,Zynerba 正在对包括 22q、脆弱 X 综合征、发育性和癫痫脑病(DEE)以及自闭症谱系障碍在内的几种疾病的行为症状进行测试。
CBD 长期以来一直被非正式地用于治疗各种健康问题,包括癫痫、疼痛、焦虑和失眠。
H2CBD,Zygel 中使用的合成物,在治疗大鼠的癫痫疾病方面也被发现有效。加州大学戴维斯分校的科学家计划尽快进行临床试验,希望开发出一种可以与 Epidiolex 竞争治疗癫痫的药物。
2018年,FDA批准了 Epidiolex,这是一种基于 CBD 的药物,有效治疗某些类型癫痫患者的癫痫发作。在成功的试验导致去年六月的批准之前,Epidiolex 也获得了联邦药物监管机构的快速通道状态。然而,与 Zygel 不同的是,Epidiolex 中的 CBD 是从工业麻中提取的,如大多数消费者 CBD 产品。
CBD 长期以来一直被非正式地用于治疗各种健康问题,包括癫痫、疼痛、失眠和CBD 用于焦虑。同样,CBD 的表亲四氢大麻酚(THC)已被用于治疗恶心、厌食、疼痛和青光眼。有一种合成 THC 叫dronabinol,根据处方出售,名为 Marinol,主要用于治疗癌症治疗的副作用。
从大麻中提取 CBD 的成本仍然远低于在实验室中制作。
在实验室中创造 CBD(或其他大麻素)有两种方法。化合物可以在有机基础上培养,如发酵酵母(生物合成),或使用模拟大麻中的化学物质结构的石油基化学物质(合成)生产。
“例如,阿司匹林,它最初是在柳树的树皮中发现的,”Cardiol Therapeutics Inc. 首席执行官 David Elsley 在金融邮报中说道。“但今天,我们没有成片的柳树来提取阿司匹林,因为它许多年前就已被化学合成了。”
“合成大麻素将不可避免地成为大麻行业的重要组成部分,”Elesey 说。“历史教会我们,要使任何药物最终广泛可供公众使用,必须以可以承受的成本进行药物合成。”
合成大麻素的优势
研究人员和制药制造商可能更喜欢使用合成 CBD 而不是从麻植物中提取大麻素有很好的理由。
这并不意味着合成物将取代大多数消费者的天然大麻素。从麻中提取 CBD 的成本仍然远低于在实验室中生产。但尽管 THC 和 CBD 在大麻植物中相对丰富,容易提取,CBG 和 THCV 等较少的大麻素仅以极小的数量存在。
对于这些化合物,合成生产将更具成本效益。随着对所有小型大麻素影响的研究需求在广泛合法化的情况下不断增长,将需要可靠的生产来源。公司已经在此类研究中投资了大量资金,而我们才刚刚开始。
作为在大麻植物中发现的 CBD 存在了数千年,不能申请专利。
“植物中有超过 100 种大麻素,”权益研究分析师 David Kideckel 在金融邮报中说。“虽然 THC 和 CBD 可以轻松从植物中提取,但稀有的大麻素现在无法获取。在实验室中,无论你在生产什么,成本都是一样的。”
合成物的额外优势,根据一些 CBD 和其他大麻素的生产商,纯度和一致性。实验室制造的 CBD 避免了植物生长土壤中的重金属、杀虫剂残留和像丁烷这样的提取溶剂。还避免了气候和天气变化所造成的问题。实验室中的酵母不受干旱和热浪的影响。
最后,资金推动制药创新。在大麻植物中发现的 CBD 存在了数千年,不能申请专利。但合成大麻素可以与其他化合物结合,创造出一种新的(且可以申请专利的)产品。
“在这个医疗领域,从 CBD 中获利的最好方法是申请专利,”大麻投资者 Alex Somjen 在 Green Entrepreneur 中写道,“而申请专利这一本土领域的化合物的唯一方法是将 CBD 与新发现的具有医学益处的专有化合物结合。”
















